Aebi, JohannesAtz, KennethAmetamey, Simon M.Benz, JörgBlaising, JulieButini, StefaniaCampiani, GiuseppeCarreira, Erick M.Collin, Ludovicde Lago, EvaGazzi, ThaisGertsch, JürgGobbi, LucaGuba, WolfgangFernández-Ruiz, JavierFingerle, JürgenHaider, AhmedHe, YingfangHeitman, Laura H.Honer, MichaelHunziker, DanielKuhn, BerndMaccarrone, MauroMärki, Hans PeterMartin, Rainer E.Mohr, PeterMu, LinjingNazaré, MarcNippa, David F.Oddi, SergioO’Hara, FionnPacher, PalRomero, JulianRöver, StephanRufer, Arne C.Schibli, RogerSchneider, GisbertStepan, Antonia F.Sykes, David A.Ullmer, Christophvan der Stelt, MarioVeprintsev, Dmitry B.Wittwer, Matthias B.Grether, Uwe2026-01-282026-01-282024Aebi, J, Atz, K, Ametamey, S M, Benz, J, Blaising, J, Butini, S, Campiani, G, Carreira, E M, Collin, L, de Lago, E, Gazzi, T, Gertsch, J, Gobbi, L, Guba, W, Fernández-Ruiz, J, Fingerle, J, Haider, A, He, Y, Heitman, L H, Honer, M, Hunziker, D, Kuhn, B, Maccarrone, M, Märki, H P, Martin, R E, Mohr, P, Mu, L, Nazaré, M, Nippa, D F, Oddi, S, O’Hara, F, Pacher, P, Romero, J, Röver, S, Rufer, A C, Schibli, R, Schneider, G, Stepan, A F, Sykes, D A, Ullmer, C, van der Stelt, M, Veprintsev, D B, Wittwer, M B & Grether, U 2024, 'Enhancing Drug Discovery and Development through the Integration of Medicinal Chemistry, Chemical Biology, and Academia-Industry Partnerships : Insights from Roche’s Endocannabinoid System Projects', Chimia, vol. 78, no. 7-8, pp. 499-512. https://doi.org/10.2533/chimia.2024.4990009-4293https://hdl.handle.net/10641/7717Publisher Copyright: © U. Grether et al.El sistema endocannabinoide (ECS) es una red reguladora crítica compuesta por cannabinoides endógenos (eCBs), sus enzimas de síntesis y degradación, y receptores asociados. Es fundamental para mantener la homeostasis y coordinar funciones clave dentro del sistema nervioso central y del sistema inmunitario. Dada su relevancia terapéutica, hemos puesto en marcha una serie de iniciativas de descubrimiento de fármacos dirigidas a dianas del ECS, incluidos los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPARs), los receptores cannabinoides de tipo 1 (CB1R) y 2 (CB2R), y la monoacilglicerol lipasa (MAGL), abordando un amplio abanico de necesidades médicas. La búsqueda de nuevos agentes terapéuticos se ha visto impulsada por la creación de sondas químicas marcadas especializadas, que facilitan la localización de la diana, los estudios mecanísticos, el desarrollo de ensayos y el establecimiento de biomarcadores de compromiso con la diana. Al fusionar la química medicinal con la biología química en una estrategia integral y traslacional de descubrimiento de fármacos de extremo a extremo, hemos acelerado el desarrollo de nuevos tratamientos. Además, esta estrategia promete fomentar colaboraciones muy productivas entre la industria y la academia, como se ilustrará mediante diversos ejemplos. [Traducción automática al español; idioma original: inglés.]The endocannabinoid system (ECS) is a critical regulatory network composed of endogenous cannabinoids (eCBs), their synthesizing and degrading enzymes, and associated receptors. It is integral to maintaining homeostasis and orchestrating key functions within the central nervous and immune systems. Given its therapeutic significance, we have launched a series of drug discovery endeavors aimed at ECS targets, including peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), cannabinoid receptors types 1 (CB1R) and 2 (CB2R), and monoacylglycerol lipase (MAGL), addressing a wide array of medical needs. The pursuit of new therapeutic agents has been enhanced by the creation of specialized labeled chemical probes, which aid in target localization, mechanistic studies, assay development, and the establishment of biomarkers for target engagement. By fusing medicinal chemistry with chemical biology in a comprehensive, translational end-to-end drug discovery strategy, we have expedited the development of novel therapeutics. Additionally, this strategy promises to foster highly productive partnerships between industry and academia, as will be illustrated through various examples.14802453enghttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/Academia-industry collaborationCBREndocannabinoid systemLabeled chemical probeMAGLPPARGeneral ChemistryJournal ArticleYesyesEnhancing Drug Discovery and Development through the Integration of Medicinal Chemistry, Chemical Biology, and Academia-Industry Partnerships : Insights from Roche’s Endocannabinoid System ProjectsPotenciar el descubrimiento y desarrollo de fármacos mediante la integración de la química medicinal, la biología química y las colaboraciones entre la academia y la industriaPerspectivas de los proyectos sobre el sistema endocannabinoide de Rochejournal articleopen access10.2533/chimia.2024.499https://www.scopus.com/pages/publications/85202173739https://www.scopus.com/pages/publications/85202173739#tab=citedBy