Enhancing Drug Discovery and Development through the Integration of Medicinal Chemistry, Chemical Biology, and Academia-Industry Partnerships : Insights from Roche’s Endocannabinoid System Projects
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El sistema endocannabinoide (ECS) es una red reguladora crítica compuesta por cannabinoides endógenos (eCBs), sus enzimas de síntesis y degradación, y receptores asociados. Es fundamental para mantener la homeostasis y coordinar funciones clave dentro del sistema nervioso central y del sistema inmunitario. Dada su relevancia terapéutica, hemos puesto en marcha una serie de iniciativas de descubrimiento de fármacos dirigidas a dianas del ECS, incluidos los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPARs), los receptores cannabinoides de tipo 1 (CB1R) y 2 (CB2R), y la monoacilglicerol lipasa (MAGL), abordando un amplio abanico de necesidades médicas. La búsqueda de nuevos agentes terapéuticos se ha visto impulsada por la creación de sondas químicas marcadas especializadas, que facilitan la localización de la diana, los estudios mecanísticos, el desarrollo de ensayos y el establecimiento de biomarcadores de compromiso con la diana. Al fusionar la química medicinal con la biología química en una estrategia integral y traslacional de descubrimiento de fármacos de extremo a extremo, hemos acelerado el desarrollo de nuevos tratamientos. Además, esta estrategia promete fomentar colaboraciones muy productivas entre la industria y la academia, como se ilustrará mediante diversos ejemplos. [Traducción automática al español; idioma original: inglés.]